1、初级初级药师考试辅导药师考试辅导 专业知识专业知识 第 1 页 生物药剂学与药动学生物药剂学与药动学 第五节第五节 药物的代谢药物的代谢 一、A1 1、下列关于影响药物代谢因素叙述不正确的是、下列关于影响药物代谢因素叙述不正确的是 A、首过效应是导致体内代谢差异的主要原因 B、代谢反应会出现饱和现象 C、剂型也会对代谢产生影响 D、酶抑制剂可以促进药物的代谢 E、性别差异也会对药物代谢产生影响 2、下列属于药物代谢最重要的器官是、下列属于药物代谢最重要的器官是 A、肝脏 B、消化道 C、肺 D、肾脏 E、脾脏 3、经胃肠道吸收的药物，通过肝脏时有一大部分药物被代谢掉，此过程叫做、经胃肠道吸收的
2、药物，通过肝脏时有一大部分药物被代谢掉，此过程叫做 A、肝肠循环 B、胃肠道循环 C、首关效应 D、线粒体循环 E、首剂效应 4、下列不适用于非微粒体酶系代谢的药物是、下列不适用于非微粒体酶系代谢的药物是 A、脂溶性较小 B、水溶性较大 C、极性较大 D、结构类似体内正常物质 E、小分子药物 5、肝脏代谢以哪种反应为主、肝脏代谢以哪种反应为主 A、结合反应 B、水解反应 C、氧化反应 D、还原反应 E、加成反应 6、微粒体药物代谢酶系又叫做、微粒体药物代谢酶系又叫做 A、黄嘌呤氧化酶 B、醛脱氢酶 C、单胺氧化酶 D、单加氧酶 初级初级药师考试辅导药师考试辅导 专业知识专业知识 第 2 页 E
3、、胆碱酯酶 7、下列不属于药物代谢第二相反应的是、下列不属于药物代谢第二相反应的是 A、氨基酸结合 B、羟基化 C、甲基化 D、硫酸结合 E、乙酰化 8、下列不属于药物代谢第一、下列不属于药物代谢第一相反应的是相反应的是 A、氧化 B、羟基化 C、水解 D、还原 E、乙酰化 9、下列影响药物代谢因素错误的是、下列影响药物代谢因素错误的是 A、给药途径 B、给药剂量 C、药物剂型 D、患者因素 E、生产厂家 10、混合功能氧化酶主要存在于、混合功能氧化酶主要存在于 A、肝脏、肾脏、肺、脾脏 B、肝脏、肾脏、心肝、皮肤 C、肝脏、肾脏、心脏、肺 D、肝脏、肾脏、胃肠道、皮肤 E、肝脏、肾脏、胃肠道
4、、脾脏 11、通常药物的代谢产物、通常药物的代谢产物 A、极性无变化 B、结构无变化 C、极性比原药物大 D、药理作用增强 E、极性比原药物小 二、B 1、A.蓄积蓄积 B.第一相反应第一相反应 C.药物相互作用药物相互作用 D.生物利用度生物利用度 E.酶诱导作用酶诱导作用 、两种以上药物配伍后，药物原来的体内过程，组织对药物的感受性，药物的理化性质等 发生变化而引起药效学和药动学变化 初级初级药师考试辅导药师考试辅导 专业知识专业知识 第 3 页 A、 B、 C、 D、 E、 、某些药物可使体内药酶活性、数量升高 A、 B、 C、 D、 E、 、通过氧化、还原和水解等反应导入功能团 A、
5、B、 C、 D、 E、 、药物连续使用后在组织中浓度逐渐上升的现象 A、 B、 C、 D、 E、 、血管外给药用药剂量中进入体循环的药物的相对数量和相对速率 A、 B、 C、 D、 E、 答案部分答案部分 一、一、A1 1、 【正确答案】 D 【答案解析】 药物代谢被减慢的现象，称为酶抑制作用，能使代谢减慢的物质叫做酶抑制剂， 分为可逆抑制与不可逆抑制。 【该题针对“药物的代谢”知识点进行考核】 【答疑编号 100400076】 2、 初级初级药师考试辅导药师考试辅导 专业知识专业知识 第 4 页 【正确答案】 A 【答案解析】 肝脏是药物代谢的最主要的器官。 【该题针对“药物的代谢”知识点进
6、行考核】 【答疑编号 100400075】 3、 【正确答案】 C 【答案解析】 经胃肠道吸收的药物，在到达体循环前，首先经过门静脉进入肝脏，在首次通 过肝脏的过程中，有相当大的一部分药物在肝组织被代谢或与肝组织结合，使进入体循环的原 形药物量减少的现象，称为“首关效应”。 【该题针对“药物的代谢”知识点进行考核】 【答疑编号 100400074】 4、 【正确答案】 E 【答案解析】 通常，凡结构类似于体内正常物质、脂溶性较小、水溶性较大的药物都由这组 酶系(非微粒体酶系)代谢。 【该题针对“药物的代谢”知识点进行考核】 【答疑编号 100400073】 5、 【正确答案】 C 【答案解析】
7、 肝脏的代谢以氧化反应为主。药物代谢酶主要位于肝细胞的微粒体中，其次是 线粒体和溶酶体。 【该题针对“药物的代谢”知识点进行考核】 【答疑编号 100400072】 6、 【正确答案】 D 【答案解析】 哺乳动物肝微粒体中存在一类氧化反应类型极为广泛的氧化酶系，称为肝微粒 体混合功能氧化酶系统或称单加氧酶。而其余四个选项都属于非微粒体药物代谢酶系。 【该题针对“药物的代谢”知识点进行考核】 【答疑编号 100400071】 7、 【正确答案】 B 【答案解析】 第一相反应包括氧化反应、还原反应和水解反应。是药物分子被氧化、羟基化、 开环、还原或水解，结果使药物结构中引入了羟基、氨基、亚氨基或羧
8、基等极性基团。 第二相反应包括葡萄糖醛酸结合、硫酸结合、谷胱甘肽结合、氨基酸结合、甲基化、乙酰化等。 【该题针对“药物的代谢”知识点进行考核】 【答疑编号 100400070】 8、 【正确答案】 E 【答案解析】 第一相反应包括氧化反应、还原反应和水解反应。是药物分子被氧化、羟基化、 开环、还原或水解，结果使药物结构中引入了羟基、氨基、亚氨基或羧基等极性基团。 第相反应包括葡萄糖醛酸结合、硫酸结合、谷胱甘肽结合、氨基酸结合、甲基化、乙酰化等。 【该题针对“药物的代谢”知识点进行考核】 【答疑编号 100400069】 初级初级药师考试辅导药师考试辅导 专业知识专业知识 第 5 页 9、 【正
9、确答案】 E 【答案解析】 【该题针对“药物的代谢”知识点进行考核】 【答疑编号 100400068】 10、 【正确答案】 D 【答案解析】 哺乳动物肝微粒体中存在一类氧化反应类型极为广泛的氧化酶系，称为肝微粒 体混合功能氧化酶系统或称单加氧酶。它是肝微粒体中最重要的一族氧化酶，不是一族特异性 很强的酶系统，除肝脏之外还主要存在于肾脏、胃肠道、皮肤和肺等组织细胞的内质网的亲脂 性膜上，催化氧化、还原和水解反应。 【该题针对“药物的代谢”知识点进行考核】 【答疑编号 100435156】 11、 【正确答案】 C 【答案解析】 代谢的第 1 相反应通常是脂溶性药物通过反应生成极性基团，比如药物
10、结构中 增加了羟基、羧基、氨基、亚氨基、硫醇基等极性基团，分子的水溶性增大，利于排泄。第二 相反应即结合反应，是代谢过程的第二阶段，通常是药物或第一相反应生成的代谢产物结构中 的极性基团与机体内源性物质反应生成结合物。通常形成水溶性更大、极性更大、药理活性通 常降低的化合物，更易于排出体外。 【该题针对“药物的代谢”知识点进行考核】 【答疑编号 100435155】 二、二、B 1、 【正确答案】 C 【答案解析】 【该题针对“药物的代谢”知识点进行考核】 【答疑编号 100400078】 【正确答案】 E 【答案解析】 【该题针对“药物的代谢”知识点进行考核】 【答疑编号 100400079】 【正确答案】 B 【答案解析】 【该题针对“药物的代谢”知识点进行考核】 【答疑编号 100400080】 【正确答案】 A 【答案解析】 【该题针对“药物的代谢”知识点进行考核】 【答疑编号 100400081】 【正确答案】 D 【答案解析】 【该题针对“药物的代谢”知识点进行考核】 初级初级药师考试辅导药师考试辅导 专业知识专业知识 第 6 页 【答疑编号 100400082】